Evaluation of physicochemical properties and in-vitro release profile of glipizide-matrix patch

OBJECTIVES: The aim of the present investigation was to form matrix patches with ethyl cellulose (EC) as the base polymer, polyvinyl pyrrolidone (PVP) as the copolymer, plasticizer with dibutyl phthalate (DBP) or acetyl tributyl citrate (ATBC) and the drug glipizide (gz) by the solvent casting method. Physicochemical properties of the patches and in vitro drug release were determined in a modified Keshary-chien diffusion cell to optimize the patch formulations with the help of experimental data and figures for further studies. TECHNIQUES: EC and PVP of different proportions with different weight percentages of either DBP or ATBC and a fixed amount of glipizide were taken for matrix patch formations. The dried patches were used for measuring their drug contents as well as their thicknesses, tensile strengths, moisture contents and water absorption amounts in percentage. In vitro release amounts at different intervals were measured by UV-spectrophotometer. RESULTS: Drug contents varied from 96 - 99 percent. Thickness and tensile strength varied due to weight variation of the ingredients in the matrix patches. Moisture content and water absorption in wt percent were greater for the patches containing higher amount of PVP due to its hydrophilic nature. Variations in drug release were observed among various formulations. It was found that all of the releases followed diffusion controlled zero order kinetics. Two DBP patches yielded better and more adequate release. CONCLUSIONS: The two formulations with DBP were the preferred choice for making matrix patches for further studies.

O objetivo da presente pesquisa foi formar matrizes para bandagens de liberação transdérmica com etilcelulose (EC) como polímero base, polivinilpirrolidona (PVP), como copolímero, plastificante com ftalato de dibutila (DBP) ou citrato de tributilacetila (ATBC) e o fármaco glipizida (gz) pelo método de evaporação do solvente (moldagem com solvente). As propriedades físico-químicas das bandagens e a liberação do fármaco in vitro na célula de difusão de Keshary-chien modificada foram determinadas para aperfeiçoar as formulações das bandagens com o auxílio de dados experimentais e figuras para estudos posteriores. EC e PVP em diferentes proporções com porcentagens diferentes de massa tanto de DBP quanto de ATBC e quantidade fixa de glipizida foram utilizadas como matrizes para a formação de bandagens de liberação transdérmica. As bandagens secas foram empregadas para medir seus conteúdos em fármaco e, também, a sua espessura, resistência à tensão, conteúdos de umidade e porcentagem de absorção de água. As quantidades liberadas in vitro em diferentes intervalos de tempo foram medidas por espectrofotômetro de UV. Os conteúdos de fármaco variaram de 96 a 99 por cento. A espessura e a resistência à ruptura variaram devido à variação de massa dos componentes da matriz das bandagens. O conteúdo de umidade e a água absorvida, em porcentagem de massa, foram maiores para as bandagens que continham grandes quantidades de PVP devido à sua natureza hidrofílica. As variações na liberação de fármaco foram observadas entre as várias formulações. Todas as liberações seguiram a cinética de difusão controlada de ordem zero. Duas bandagens DBP resultaram em melhor e mais adequada liberação. As duas formulações com DBP foram escolhidas para a preparação de matriz de bandagens para estudos posteriores.

study on the in vitro evaluation of Guar Gum as a carrier for oral controlled drug delivery

The objective of the study is to evaluate guar gum as a carrier in the design of oral controlled drug delivery systems. Drugs with varying solubility such as diltiazem HC1 [freely soluble], theophylline [slightly soluble] and glipizide [practically insoluble] were chosen as model drugs. Matrix tablets of diltiazem HC1, theophylline and glipizide using different proportions of guar gum were prepared and subjected to in vitro drug release studies. When the cumulative amount of drug released at different time intervals was plotted, all the guar gum matrix formulations provided controlled drug delivery comparable with the respective commercial sustained release tablets. The results indicated that guar gum is a potential carrier in the design of oral controlled drug delivery systems

Estudo clínico com a Glipizida no controle metabólico do diabetes mellitus tipo II (nåo-insulino-dependente) / Clinical trial with Minidiab (glipizide) on metabolic control of diabetes type II (non-insulin-dependent)

Foi realizado um estudo clínico objetivando o controle metabólico do diabetes mellitus nåo-insulino-dependente (NIDDM), utilizando-se um hipoglicemiante oral, glipizida (Minidiab), para o tratamento de 30 pacientes de ambos os sexos com idade entre 43 e 70 anos (57,4 mais ou menos 7,49) e portadores desta patologia, por um período de 4,97 mais ou menos 3,41 anos. Glipizina é uma sulfoniluréia de segunda geraçåo, que provou, através de estudos clínicos realizados, ser um medicamento seguro e eficaz, pois reduziu a valores aceitáveis os níveis de glicose de jejum, pós-prandial e triglicerídeos, em um período inicial de três meses de tratamento. Deste modo, reduziu o risco do distúrbio metabólico que caracteriza o diabetes mellitus nåo-insulino-dependente. Na decorrência do tratamento,, foram observadas reaçöes adversas leves como náuseas, tonteira, diarréia, as quais nåo obrigaram a interupçåo da medicaçåo. Foi constatado um caso de urticária, obrigando, portanto, à descontinuaçåo da medicaçåo neste paciente